up
Search      menu
داروها :: مقاله داروهاي مسکن PDF
QR code - داروهاي مسکن

داروهاي مسکن

انواع داروهاي مسکن_تب بر

داروهاي مسکن_تب بر داروهائي هستند که دردهاي خفيف تا متوسط نظير سردرد، درد عضلاني و درد مفصلي را برطرف کرده و هنگام تب، دماي بدن را کاهش مي‌دهند. برخي از اين داروها به عنوان ضد التهاب نيز به کار مي‌روند.
تاريخچه
هزاران سال است که دم کرده پوست درخت بيد ساليکس آلبا براي کاهش درد، تب و تورم به کار مي‌رود. لروکس در سال 1827، سالي‌سين را از اين درخت جدا نمود و در سال 1838، پيريا Piria اسيد سالي‌سيليک را از سالي‌سين تهيه نمود، اين ماده در 1844 از از اسانس ونيترگرين توسط کاهورز Cahours جدا شد و در 1860 توسط کولب از فنل ساخته شد. اين کشفيات سرعت با معرفي مشتقات اسيد سالي‌سيليک دنبال شد. آسپيرين براي اولين بار توسط جرارد Gerhardt در 1853 تهيه شد.
در 1866، استانيليد به عنوان يک عامل تب بر توسط کان Cahn و هپ Hepp معرفي شد. در حال حاضر چون استانيليد بسيارسمي بوده و توليد مت‌گلوبين مي‌نمايد، مصرف نمي‌شود. دسته مشتقات اسيد آريل استيک به وسيله ايندومتاسين معرفي شد که توسط شن Shen و همکارانش در 1963 ساخته شد. اصلاح اين مولکول دهها ترکيب جديدي را ايجاد کرد که برخي از آنها خواص مسکن- تب بر مفيدي دارند. ايبوپروفين توسط ميکلسون Nicholson و آدامز Adams در 1964 ساخته شد. اسيد مفناميک، اولين عضو خانواده فناماتها از 1964 و آنالوگ آن، اسيد تولفناميک از 1966 وارد تاريخ دارو شدند.
تقسيم بندي داروهاي مسکن_تب بر
داروهاي مسکن_تب بر را مي‌توان به دسته‌هاي زير تقسيم نمود:
ساليسيلات‌ها، مشتقات پاراآمينوفنل، مشتقات 5- پيرازولون، مشتقات اسيدآريل استيک، فنامات‌ها و ايزوسترهايشان و عوامل متفرقه.
* ساليسيلات‌ها:
ساليسيلات‌ها پرمصرف‌ترين داروهاي مسکن_ تب بر مي‌باشند. اين مواد بر روي مرکز تنظيم حرارت در هيپوتالاموس اثر کرده و آثار ضد تب خود را در بيماران تب‌دار اعمال مي‌کنند اما بر دماي عادي بدن تاثيري ندارند. اين ترکيب، تب را با اتساع عروق محيط کاهش مي‌دهند، در نتيجه کاهش گرما از طريق ترشح عرق افزايش مي‌يابد. ساليسيلات‌ها به همين ميزان در دردهاي مفصلي از طريق جابجا کردن آب در ناحيه متورم موثر مي‌باشند. اين ترکيبات همچنين، نفوذپذيري غير عادي مويرگها در بافتهاي ملتهب را کاهش مي‌دهند. اسيد ساليسيليک داراي اثر ضد تب و ضد روماتيسم است اما سمي‌تر از آنست که به اين صورت يا به صورت ملح به کار رود. مشتقات متعددي با اثر تحريکي کمتر و پذيرش بهتر با يکي چهار روش زير تهيه شده است:
o تغيير گروه کربوکسيل از راه تشکيل املاح، استرها يا آميدها: اين ترکيبات اغلب مصرف موضعي دارند و عمدتا به منظور ايجاد تحريک سطحي براي از بين بردن تحريکات ديگر و قرمز کردن پوست به کار مي‌روند زيرا بخوبي از راه پوست جذب مي‌شوند. مثالهايي از دسته عبارتند از: استامينوسالول، کولين ساليسيلات، فنيلي ساليسيلات، ساليسيلاميد، سالسالات و سديم ساليسيلات و غيره.
o استخلاف گذاري روي گروه هيدروکسيل: اين نوع مشتقات اسيد ساليسيليک توسط آسپيرين (اسيد استيل ساليسيليک) معرفي مي‌گردد. ساير اعضاي اين گروه عبارتند از: فوسفوسال، ليزين استيل ساليسيلات , سال سالات.
o ايجاد تغيير در هر دو گروه فعال: اين ترکيبات از بکارگيري اصل سالول نشات گرفته اند، آنها در درون بدن هيدروليز شده و به ترکيب فعال آسپيرين تبديل مي‌شوند مانند: آلوکسيپرين، آسپيرين آلومينيوم، بنوريلات، اترسالات (اختلاطي از آسپيرين و استامينوفن)، ساليسين، سالورين، تالوسالات، کاربيتل ساليسيلات و کارسالام و...
o الحاق يک گروه هيدروکسيل يا يک گروه ديگر روي حلقه فنيل و در بعضي موارد ايجاد تغييراتي در يک يا چند گروه از اين سه گروه فعال: نمايندگان اين گروه از مشتقات اسيد ساليسيليک عبارتند از: کرزوتاميد، دي فلونيسال، دي پيروستيل، اتن راميد، فن دوسال، فلوفني‌سال و مسکلازون (پيش داروئي از اسيد ساليسيليک).
* مشتقات پاراآمينوفنل:
نماينده اصلي اين دسته استامينوفن (پاراستامول، تايلنول) است که متابوليتي از استانيليد و فناستين مي‌باشد. داروهاي اخير نيز جزو همين دسته هستند اما به سبب سميت، مصرف آنها در اغلب کشورها قطع شده است. ساير اعضاي اين گروه عبارتند از: آيندوکسيم، بنوريلات، بوتاستين، کلراستادول، اترسالات، اتوکسازون، پاراسالميد، فناستينول و پاراپروامول.
* مشتقات 5- پيرازولون:
پرکاربردترين داروهاي اين دسته عبارتند از آمينوپيرين، آنتي‌پيرين و دي‌پيرون. اين ترکيبات به صورت پودرهاي سفيد، بي بو، بدون مزه و محلول در آب مي‌باشند. مشتقات 5- پيرازولون آثار ضد التهابي نيز نشان مي‌دهند. متاسفانه، اين ترکيبات مستعد ايجاد اگرانولوسيتوز کشنده و ناهنجاريهاي خوني مي‌باشند. از آنجائي که داروهاي مسکن_تب بر با تاثير مشابه و سميت کمتر وجود دارد، مصرف آنها در چند کشور منسوخ شده است. در سال 1977 در ايالات متحد سازمان نظارت بر غذا و دارو، دي پيرون را از بازار داروئي حذف نمود.
* مشتقات اسيد آريل استيک:
داروهاي اين دسته عمدتا به عنوان عوامل ضد التهاب به کار مي‌روند، همچنين برخي از آنها به علت قدرت ضد درد زياد، علاوه بر فعاليت ضد التهابي،به عنوان ضد درد هم مصرف مي‌شوند. اغلب اين ترکيبيات ساختمان عمومي زير را دارا مي‌باشند:
Ar_C6H3X_CHR_COOH
که در آن Ar يک ناحيه آب گريز ثانوي است. X يک کلر يا فلوئور الکترنگاتيو است که داراي موقعيت متا نسبت به زنجير جانبي اسيد است. مشتقات اسيد آريل استيک با جايگزيني R با هيدروژن يا متيل تهيه شوند.
* مشتقات اسيد فنيل استيک:
در اين ترکيبات، به جاي R، هيدروژن قرار گرفته و نمايندگان آن عبارتند از: الکلوفناک، برم فناک سديم، ديکلوفناک سديم، فن کلوفناک، ناموکسيرات و تيوپيناک.
* مشتقات اسيد فنيل پروپيونيک:
در اين ترکيبات به جاي R، گروه متيل قرار گرفته و مثالهائي از اين نوع عبارتند از: ايبوپروفين، بنوکساپروفن، فن بوفن، ناپروکسن، پيرپروفن، سوپروفن، اسيدبوکلوکلسيک و کارپروفن و...
* مشتقات اسيد هتروآريل استيک:
در اين ترکيبات حلقه فنيل با يک حلقه ديگر ادغام مي‌شود. مثالهايي از اين نوع عبارتند از: آنيلوراک، بوفه زولاک، ايندومتاسين، تالمتاسين، ايزوفنزولاک و اتودولاک.
* فنامات‌ها و ايزوسترهاي آنها:
فنامات‌ها مشتقات اسيد ان- آريل آنترانيليک هستند. کاربرد اصلي آنها به عنوان عوامل ضد التهاب است اما برخي از آنها داراي خاصيت ضد درد نيز مي‌باشند و بنابراين براي برطرف کردن دردهاي خفيف تا متوسط بکار مي‌روند. داروهاي زير به اين دسته وابسته‌اند: اسيد مفناميک، آنترافنين، اتوفنامات، گلافنين، نيکافنين و اسيدتولفناميک.
ايزوسترهاي هتروسيکل فنامات‌ها عبارتند از: آکلانتات، بوتانيکسين، کلونيکسه ايل، کلونيکسين، دي‌کلونيکسين، فلونيکسين مگلومين و متانيکسين. آکلانتات، استري از مشتق اسيدها- آمينو_3_ تيوفن کربوکسيليک و ساير داروها همگي مشتقات اسيد2 _آمينونيکوتينيک مي‌باشند.
* عوامل متفرقه:
اين ترکيبات عموما تنها فعاليت ضد درد، بدون اثر ضد تب دارند و تعداد بسيار اندکي از آنها ضد التهابي نيز بروز مي‌دهند. مثالها: آمينوکسين، آنپيرتولين، بنزيدامين، بي سيفادن، بومادولين، تيفوريدين، پروکسازول، اسپيرادولينع تيليدين، نابومتون، نفوپام، اکتازاميد، فلورادولين، دري نيدن، اپي ريزول، ريلوپام و زيلازين و...
عوارض ناخواسته داروهاي مسکن_تب بر
عمده‌ترين عوارض نامطلوب اغلب داروهاي مسکن_تب بر، تحريک دستگاه گوارش و ايجاد زخم، کاهش فعاليت کليوي، مهار انعقاد پلاکتي و در نتيجه افزايش مدت خونريزي و علائم حساسيتي است. مصرف طولاني مدت اين ترکيبات سبب بيماري کليوي nephropathy مي‌گردد.

مسکن هاي مختلفي با تاثير متفاوت براي درمان درد در بازار عرضه مي شود. قرص هاي بدون نسخه مانند آسپرين و بروفن نيز در قفسه دارويي همه خانه ها پيدا مي شود ...

● پزشکي هسته اي بهتر از راديو درماني تصويربرداري به طريق هسته اي و تزريق و خوردن داروهاي هسته اي به هيچ وجه براي بدن مضر نيست. مواد راديواکتيوي که در ...

پزشكي هسته اي بهتر از راديو درماني پزشكي هسته اي شاخه اي از علم پزشكي است كه در آن از مواد راديواكتيو براي تشخيص و درمان بيماري استفاده مي شود. مواد ر ...

داروهاي رواني داروهايي که تصادفاً براي مقاصد ديگري مناسب شناخته شدند تا بيش از دهه 1905 بيماري هاي رواني با دارو قابل درمان نبودند. افراد مبتلا به شيز ...

در سالهاي اخير داروهاي جديدي به ليست داروهاي ضد صرع (ضد تشنج) افزوده شده است. اين داروهاي جديد از تعديل داروهاي قديمي و فرمولاسيون يا از تأثير روي ميز ...

داروهاي دريايي Sea Drugs ترکيبات فعال و مهمي هستند با شبکه هاي اتمي حيرت انگيز و شاخه داري که هيچ داروسازي تاکنون انديشه و روياي ساختن آنها را به ذهن ...

«آيا مي دانستيد با خوردن دانه هاي سيبي که ما هر عدد را ۱۰۰هزار تومان مي فروشيم، ضريب هوشي شما ۸۰درصد افزايش پيدا مي کند؟» مي گوييد اين آگهي واقعيت ندا ...

خطاهاي دارويي از بيشترين موارد معمول خطاهاي پزشکي به شمار مي آيند. هر چند پزشکان مايل به پذيرفتن آن نيستند، بيشتر از دو سوم موارد خطاهاي دارويي در نتي ...

دانلود نسخه PDF - داروهاي مسکن