up
Search      menu
داروها :: مقاله آنتاگونيست PDF
QR code - آنتاگونيست

آنتاگونيست

دارويي جديد براي درمان پرفشاري خون

اولين داروي خانواده آنتاگونيست هاي مستقيم رنين که براي درمان پرفشاري خون تجويز مي شوند، بيش از يک دهه است که وارد بازار دارويي جهان شده است. در کنار مهارکننده هاي گيرنده آنژيوتانسين و مهارکننده هاي کانال کلسيم، داروهاي گروه آنتاگونيست مستقيم رنين، انتخاب تازه اي براي کنترل يکي از شايع ترين بيماري هاي کشورهاي پيشرفته و صنعتي است. هر چند که داروهاي مهارکننده گيرنده آنژيوتانسين در مقايسه با رقبا گران قيمت ترند، به تدريج جاي خود را در بازار پيدا کرده اند. در اين مقاله به اولين دارو از خانواده آنتاگونيست هاي مستقيم رنين، يعني «آليسکايرن» (Aliskiren) با نام تجاري «تکتورنا» (Tekturna) پرداخته شده و فارماکولوژي، مطالعات باليني و نتايج حاصل از مقايسه اثر مصرف دارو در بيماران گوناگون مطرح خواهد شد.
● فارماکولوژي
«آليسکايرن» که آنتاگونيست مستقيم رنين است، جلوي تبديل شدن آنژيوتانسينوژن به آنژيوتانسين يک را مي گيرد. اين اثر مشابه فعاليت مهارکننده هاي آنزيم تبديل کننده آنژيوتانسين و مهارکننده هاي گيرنده آنژيوتانسين است. آليسکايرن حداقل جذب دهاني (در حدود ۵ ۲ درصد) را دارد و نيمه عمر پلاسمايي آن نزديک به ۲۴ ساعت است.
● تداخلات دارويي
«آليسکايرن» براي درمان پرفشاري خون، به تنهايي يا همراه با ساير ترکيبات متداول در درمان اين بيماري تجويز مي شود. آليسکايرن بايد روزانه و ترجيحا در ساعات معيني مصرف شود. دوز شرع آليسکايرن در بيماران ۱۵۰ ميلي گرم است که در صورت نياز، به دوزاژ ۳۰۰ ميلي گرم در روز افزايش مي يابد. دوزاژ بالاتر از ۳۰۰ ميلي گرم آليسکايرن با هدف کنترل بهتر پرفشاري خون، سودبخش نيست و توصيه نمي شود.
● هشدار به بيماران
هنگام تجويز آليسکايرن براي بيماران بايد همان نکات هشداردهنده اي را که براي تجويز ساير داروهاي موثر بر سيستم رنين آنژيوتانسين به بيماران گوشزد مي کنيم، به ياد داشته باشيم. همانند داروهاي خانواده مهارکننده هاي آنزيم تبديل کننده آنژيوتانسين و مهارکننده هاي گيرنده آنژيوتانسين، آنتاگونيست هاي مستقيم رنين ممکن است سبب بروز آنژيوادم شديد يا تورم زيرجلدي شوند. اين مشکل ممکن است براي هر عضوي از بدن اتفاق بيفتد. در مواردي که حلق، حنجره، زبان يا دهان درگيرند، درمان بيمار در شرايط اورژانس الزامي است. افزايش سطح پتاسيم سرم نيز در مصرف کنندگان اين داروها شايع است. ترکيب درماني هر کدام از اين خانواده هاي دارويي خطر افزايش سطح خوني پتاسيم را بيشتر از مصرف هر کدام به تنهايي افزايش مي دهد.
در زنان باردار، تجويز هر کدام از داروهايي که به طور مستقيم روي سيستم رنين آنژيوتانسين اثر مي کنند، ممنوع است. احتمال مسموميت جنيني به دنبال مصرف مهارکننده هاي آنزيم تبديل کننده آنژيوتانسين و مهارکننده هاي گيرنده آنژيوتانسين در سه ماهه دوم و سوم بيشتر است. به نظر مي رسد که همين وضعيت درباره آنتاگونيست هاي مستقيم رنين نيز صدق مي کند. شايع ترين عارضه جانبي آليسکايرن عبارتند از اسهال خفيف که اغلب طي چند هفته اول مصرف دارو برطرف مي شود.
● مطالعات باليني
اثربخشي آليسکايرن در درمان پرفشاري خون به تنهايي و در مقايسه با ساير داروهاي کاهنده فشارخون در مطالعات باليني متعددي ارزيابي شده است که برخي از آنها به شرح زيرند:مونوتراپي با آليسکايرن: آثار کاهنده فشارخون آليسکايرن، در شش مطالعه باليني تصادفي دو سوکور با استفاده از دارونما در مدت هشت هفته در بيماران مبتلا به اشکال خفيف تا متوسط پرفشاري خون بررسي شده است. در اين مطالعات باليني به مجموع ۲۷۳۰ بيمار دوزاژ ۷۵ تا ۶۰۰ ميلي گرم از دارو و ۱۲۳۱ بيمار، دارونما دريافت کردند. در تمام بيماران دريافت کننده آليسکايرن پس از دو هفته درمان، کاهش فشارخون مشاهده شد و به نظر مي رسد که دوز موثر اين دارو براي بيماران ۱۵۰ تا ۳۰۰ ميلي گرم باشد.
تجويز آليسکايرن همراه با هيدروکلرتيازيد: در مجموع کاهش فشارخون در بيماران تحت درمان با آليسکايرن و هيدروکلرتيازيد بيشتر از دريافت کنندگان آليسکايرن به تنهايي بود.تجويز آليسکايرن همراه با والزارتان: ترکيب اين دو دارو در ۱۷۹۷ بيمار مبتلا به فشارخون بدون عارضه براي مدت هشت هفته تجويز شد. گروهي از بيماران ۱۵۰ ميلي گرم آليسکايرن، گروهي ديگر ۱۶۰ ميلي گرم والزارتان و گروه سوم ترکيب شامل ۱۵۰ ميلي گرم آليسکايرن و والزارتان، اثر ضدفشارخوني هر کدام از اين داروها به تنهايي را تقويت مي کند. تجويز همزمان آليسکايرن و راميپريل: نتايج نشان دادند که تجويز همزمان دو دارو به مراتب از مصرف هر کدام به تنهايي در درمان پرفشاري خون موثرتر است.
● هزينه ها
آليسکايرن داروي بسيار گراني براي درمان پرفشاري خون است. هزينه مصرف روزانه ۱۵۰ ميلي گرم آن در هر ماه در حدود ۷۰ دلار و در صورت تجويز دوز ۳۰۰ ميلي گرمي، هزينه دارويي ماهيانه ۹۰ دلار تخمين زده شده است.

● جانشين وارفارين و حمله در بيماران مبتلا به فيبريلاسيون غيردريچه اي دهليزي، آنتاگونيست هاي ويتامين K (اصولاً وارفارين) ميزان شيوع حمله را کم مي کنند ...

استفاده از دکسمدتوميدين به جاي ميدازولام در بيماران بد حال داروهاي آگونيست گاماآمينوبوتيريک اسيد، ازرايج ترين داروهاي سداتيو مورد استفاده در بيماران ب ...

آزاتيوپرين‌ موارد مصرف‌: آزاتيوپرين‌ به‌عنوان‌ داروي‌كمكي‌ براي‌ جلوگيري‌ از رد پيوند كليه‌ وكبد و لوزالمعده‌ مصرف‌ مي‌شود. اين‌ دارودر رماتيسمهاي‌ فع ...

اخيرا در مقاله ها و مطبوعات علمي، صحبت هاي زيادي درباره عوارض استفاده از داروهاي ضدپوکي استخوان در دندان پزشکي شنيده مي شود... در اين باره با دکتر سيد ...

دانلود نسخه PDF - آنتاگونيست